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ET404-toxin毒素試劑介紹
設計者毒素是具有自定義生物學(xué)特性的肽配體,作用在多種離子通道、其他細胞表面受體和酶途徑("受體")上。設計師毒素是由一個(gè)專(zhuān)有的技術(shù)平臺產(chǎn)生的,該平臺產(chǎn)生了成千上萬(wàn)種經(jīng)過(guò)進(jìn)化測試的新型組合變種,有目標的動(dòng)物毒素和篩選平臺,以分離那些在其原生細胞環(huán)境中或以純化形式活躍于其感興趣的藥物靶點(diǎn)的毒素??衫脄hi毒素確定藥物開(kāi)發(fā)的新目標或新線(xiàn)索,優(yōu)化已知配體(如選擇性、作用機制、藥代動(dòng)力學(xué)),并驗證治療目標的選擇。由設計者毒素產(chǎn)生的公共領(lǐng)域的例子是高親和力的選擇性配體,用于kv1.3和kcsa k+通道。
如今,動(dòng)物毒液毒素是許多主要藥物的來(lái)源,其中包括yi流的藥物,這些藥物對從心血管疾病到代謝和慢性疼痛等多種疾病都有影響。此外,毒液毒素是一些診斷和藥物化妝品的來(lái)源。
ET404-toxin毒素試劑 應用程式:
設計毒素
(I)生成具有自定義生物學(xué)特性的再新肽配體;
(II)能夠修改現有的肽以達到所期望的性能,功能或結構。
toxin毒素試劑 適用領(lǐng)域:
1.為已驗證的目標產(chǎn)生從頭開(kāi)始的命中;
酶途徑中離子通道、細胞表面受體和靶的新肽配體的鑒定。
2.點(diǎn)擊引導優(yōu)化;
優(yōu)化鉛的撞擊,例如,在親和性,選擇性,作用機制,化學(xué)結構/藥代動(dòng)力學(xué)。
3.完善現有活性藥物成分(apis);
改善現有肽類(lèi)化合物的某些特性,如親和性、選擇性、作用機制、化學(xué)結構/藥代動(dòng)力學(xué)。
4. Me-too(后續,生物相似);
鑒定現有肽api較接近的結構或功能變體。按照操作(fto)空間的自由,并根據藥理學(xué)的預定修改。
其他應用包括:目標驗證;虛擬屏幕模型;雙重類(lèi)別藥物化妝品開(kāi)發(fā),以及限定fto空間(zhuan利性)。
由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大學(xué)開(kāi)發(fā)的設計毒素是一個(gè)平臺,它基于一組模板肽產(chǎn)生變異,并識別出那些具有所需特性的毒素。它是由的組合化學(xué)和功能基因組學(xué),以可擴展的,高通量的方式實(shí)現。
典型的,模板是一組精選的動(dòng)物毒液毒素,具有已知的藥理作用,可以根據藥物指標獲得新的特性。主要特征包括:大量的新分子被創(chuàng )造出來(lái),經(jīng)過(guò)進(jìn)化測試的分子圖案,以及圖書(shū)館的目標特異性。
屏幕百萬(wàn)以上的變體
設計師的毒物庫中保存著(zhù)數千100多萬(wàn)個(gè)新穎分子,它們代表著(zhù)大量的非隨機變異——有意引入和定義——這些變異都來(lái)源于天然模板。
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